多肽是生物體內實現各種功能的活性物質，多肽修飾主要是肽鏈主鏈結構和側鏈基團的修飾。通過修飾能夠改變肽類化合物的物理化學性質，優化其在體內的有效利用。經過修飾的多肽類藥物，能夠顯著降低免疫原性、減少毒負作用、增加水溶性、延長體內作用時間、改變體內分布狀況等等。常見的肽修飾包括：C末端修飾、N末端修飾、中間殘基修飾，以及環化修飾。

主鏈基團修飾包括氨基酸肽鏈的延長，切除和氨基酸定位突變等。側鏈基團修飾在氨基、巰基、羧基上。修飾劑主要有葡聚糖、聚乙二醇、四硝基乙烷等。根據修飾劑與多肽之間反應的性質，修飾反應可分為糖基化反應、酯化反應、酰化反應、取代反應、磷酸化反應、烷基化反應、氧化還原反應等。由于烷基化反應和氧化還原反應對多肽的活性影響較大，實際應用較少，而磷酸化反應對多肽穩定性的影響意義不大。

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